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アミノ酸に

 新しい置換基を組込むことで、新規な触媒、医薬品特性を導き出すことができる。ただしトリプトファンのβ炭素上へのメチル基導入は困難で効果的でないことが知られていた。その中β-メチルトリプトファン類縁体の一段階合成を触媒する酵素をつくる研究が、Caltechで推進された[1]。トリプトファン生成酵素のサブユニットはインドールやアミノ酸であるスレオニン(素浪人ではない)から、β-メチルトリプトファン合成を促進できるものの活性が低かった。そこで研究者らは酵素を無作為に突然変異させることで、より活性の高い突然変異体を探し、最も高いそれの遺伝子コードを再結合させた。その結果、八つの変異を持つ酵素は、β-メチルトリプトファン合成について、天然のそれよりも1000倍の活性を示した。置換したインドールを導入することで一連のβ-置換のトリプトファン全体を導くことができた。その全体をトリップするとファンになります。

[1] Chemical & Engineering News, 2016 August 1, p. 9.

DOI: 10.1021/jacs.6b04836

16.8.26

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