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新しい陽電子断層法(PET)

 のためのトレーサーを開発することは、フッ素化学の中でホットな話題であり、最も挑戦的な課題の一つである。たとえばトレーサーとして使えるメタ置換のピリジンのための求核的フッ素化は、芳香環が電子豊富すぎて難しい。そこで研究者らは今回、ピリジンに代えてピリジンN-オキシドを出発化合物に用いて、脳のイメージングに適用できる新しいPETトレーサーを開発した。N-オキシドの電子求引性の性質が環の電荷密度を変化させ、室温でメタ位でのフッ素を用いた求核置換ハロゲン化が達成できる。得られた生成物をPd触媒による水素化でピリジンに変換しF18でラベルした3-フルオロ-4-アミノピリジンを得た。これは多発性硬化症のための医薬品4-アミノピリジンの類縁体であり、それはカリウムイオンチャンネルブロッカーであるため、ブローカーはいなくとも、人の神経機能を改善できる。さらにこれを使ったげっ歯類の脳の損傷の非侵襲的探索が行われている。

[1] Chemical & Engineering News, 2016 August 29, p. 10.

DOI: 10.1039/c6cc02362b

16.9.21

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