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アニリンから

 フッ化アリールを合成するBalt-Schiemann反応は有用である。ただし課題もあって寛大ならぬ、いかんだいである。この方法にはアリールジアゾニウム塩を調製し単離する過程を含むか、それらをバッチ条件下系中で発生させなくてはいけない。ジアゾニウム塩は突然激しく分解する可能性があるため、どちらもリスクがあって反応のスケールと有用性が制限されていた。その中ここでは、連続フロープロセスを開発することで、危険性のあるアリールジアゾニウム塩を直接は使わない経路が開発された[1]。まず研究者らは、時にBalt-Schiemann反応を邪魔する副反応を避けることができる反応剤と条件の最適化を行った。ついで合理化された方法で発生させたジアゾニウム塩を撹拌中のバッチ反応容器に加えて最後の脱ジアゾ段階を行った。これによって反応器のチャンネルを目詰まりさせる沈殿塩の生成を避けることもできる。その結果、グラム量のフッ化アリール、ヘテロアリールの合成が達成された。フローの話、皆に振ろう。

[1] Chemical & Engineering News 2016 September 12, p. 10.

DOI: 10.1002/anie.201606601

16.10.8

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