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医薬品候補への

 CF3基の組込みは、同様のサイズのCH3基が代謝に対して大したことないことを改良し、より長い時間身体の中に留まることを促す。その中今回、一つのFが同位体(19F)標識されたCF3基を組込む新しい方法が報告された[1]。これによってPET診断へも応用が可能である。研究者らはAuCF3錯体を調製した。Au上にはNPC配位子とCF3基がもう一つと塩素が連結している。この金錯体は、水素化アルミニウムによる還元、Simmons-Smithシクロプロパン化、過ヨウ素酸が媒介するジオールの開裂やPd触媒によるクロスカップリングを含む様々な反応条件下でも変化しない。これを使ってリウマチ性関節炎治療薬であるレフルノミドが合成された。ここでは芳香環のニトロ化も含まれるが金錯体はその雰囲気でも平気だった。今回のCF3化反応では、CF3のうち一つのFのみを標識できているけれどもこれは偶然に出会ったものであり、いわゆるフッ化物のリバウンド機構を経た、常識はずれの標識法である。

[1] Chemical & Engineering News, 2017 June 26, p. 4.

DOI: 10.1126/science.aan1411

17.7.12

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