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医薬品化学者はいつも

 化学合成と生物活性試験という、手間のかかる課題にいつも向き合っている。その中今回、医薬品候補と対象となるタンパク質の間の相互作用を数ミリグラムの化合物で達成できる方法が報告された[1]。ここでの戦略は、小型化したハイスループット合成と粗生成物混合物を使って、タンパク質へのバインディング親和性を明らかにする技術を組合せている。従来法と比べるとこの方法によって化学者は、より多くの反応条件や分子の構成要素を探索することができる。メルク社は、市販のロボットを使って、ぼ〜っとせずに、鈴木カップリングのような医薬品開発で利用される典型的な変換を3000以上行うことができた。得られた混合物のガンと関連するキナーゼ酵素へのバインディング親和性も試験されて、有望な低ナノモル親和性を有するわずかな化合物を見つけることができた。メルク社はこの手法を改良し、創薬に日常的に利用している。メルク社では目まぐるしくシステムが稼働しているはずである。

[1] Chemical & Engineering News, 2018 April 30, p. 11.

DOI: 10.1038/s41586- 018-0056-8

18.5.26

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