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カプサイシンは

 唐辛子成分で、細胞内のTRPV1と呼ばれるイオンチャネルに作用して、痛みや痒みを抑制してくれる。ただしこの緩和に伴って、カプサイシンやその誘導体は、しゃくやけど、しゃく熱感や弛緩熱のような副作用ももたらす。そこで研究者らはこの副作用を抑制しつつ痛みや痒みを簡単に抑制できる系を構築するために、カプサイシンを分子修飾してネズミで試験を行なった[1]。分子修飾の際に自滅できるスイッチとしてエステル結合が化合物の端に組み込まれた。肌にあるエステラーゼ酵素はこの結合を加水分解することができて、二種類の代謝物を与え、それらは身体から容易に放出される。まずは化合物のTRPV1活性を明らかにし、ついで人の肌細胞で加水分解される最も有望な候補が特定された。ネズミで最も高い効果を発揮した分子は、熱やかゆみに対する感度を軽減させるとともに、体温が急激に上昇することもなかった。またその効果は最大90分持続した。カプサイシンに関する最新の成果です。

[1] Chemical & Engineering News, 2018 June 18, p. 9.

DOI: 10.1021/acs. jmedchem.8b00109

18.7.13

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