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アンチセンス薬の多くは

 チオリン酸で連結されたヌクレオシドからなっている。このリン原子上の立体化学を制御できると、不活性な異性体の数を減らすことができる。そのためにこれまでは主にP(III)反応剤が使われていた。それに対してここでは、P(V)を使って高いジアステレオ選択性を示す反応剤が開発された[1]P(V)反応剤はP(III)反応剤よりも反応性は低いけれども、手間のかかる保護、脱保護は無用である。保護を反故にできる。研究者らはリモネンオキシドから一段階でP(V)反応剤を合成した。それがキラル場として利用可能である。これによって様々なジヌクレオシド、オリゴヌクレオチドや環状ジヌクレオチドも合成し、それらは抗がん剤としての可能性もある。しかも従来のP(III)反応剤では四つのジアステレオマーを与えていたが、今回のP(V)反応剤は高い立体選択性を示した。今回開発されたP(V)反応剤はまもなくMilliporeSigmaから販売される予定である。P(V)・リンゴ反応剤ができた。

[1] Chemical & Engineering News, 2018 August 6, p. 9.

DOI: 10.1126/science.aau3369

18.9.7

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