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乾癬治療薬は

 およそ115億ドルのマーケットである。そこで静脈注射できる医薬品への注目度が増している。一方でファイザーの研究者らは、この炎症性疾患に対して、飲みやすい経口薬を探索している。その結果、ある種のT細胞内で、炎症性サイトカインであるIL-17の生産を刺激する核ホルモン受容体であるRORC2を標的とする低分子を報告した[1]RORC2をブロックする分子を設計することは、かなり高い脂溶性であるリガンド結合領域によって、頑として、阻止されてきた。この困難さを克服するために、研究者らは二つのメチル基を基本となる化合物に付加させた。これによって有効性が向上した。メチル基一つはアミドの配座制約を引き起こし、よりよくRORC2にバインドする。この制約が非常に長い解離定数をもたらしている。研究者らは、乾癬様の症状のネズミで化合物の試験を行った。IL-17のレベルが低下すると共に腫れも小さくなっていた。なお化合物が今どの開発段階であるのかについてファイザーは明らかにしていない。いかんせん、乾癬である。

[1] Chemical & Engineering News, 2018 September 17, p. 12.

DOI:10.1021/acs.jmedchem.8b00392

18.10.7

 

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