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医薬品候補である

 GSK287952は、小細胞肺ガンや急性白血病治療薬として、フェーズIIの臨床試験が行われている。ただしその合成は二級アミンの鏡像異性体を分割する必要がある。ついで還元的アミノ化に続き、複雑な分離過程で、好ましくない廃棄物も生じる。より環境調和で、単純で安価な方法を探索するために研究者らは、イミンリダクターゼ酵素に注目した[1]。その酵素は、還元的アミノ化反応を行えるが、これまで単純なアミンとカルボニル化合物に限定されていて、工業プロセスには適していなかった。そこ中ここでは、ある種のバクテリアの指向進化を三回繰り返して得た還元酵素がつくられた。その結果、もとの酵素よりも38000倍優れた酵素になり、期待の還元的アミノ化を触媒できた。酵素は、中間体をキログラム量製造することができて、それまでの方法では、合成に7種類の溶媒が必要だったのが、3種類にまで削減された。しかも従来法ではホウ素を含む廃棄物が発生していたが、こちらも発生しなくなった。酵素法を思考ソしていたんですねえ。

[1] Chemical & Engineering News, 2019 September 23, p. 7.

DOI: 10.1038/s41929-019-0341-4

19.10.14

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