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有機リン酸塩とカルバメートは

 広く使われる殺虫剤で、アセチルコリンエステラーゼを抑制することで昆虫を殺す。ただし50種類以上の昆虫が、こん畜生と、変異させた酵素であるカルボキシルエステラーゼ(CAE)によってこれに対して抵抗する。今回研究者らは新しい殺虫剤の開発ではなくて、このCAEを抑制しうる分子の同定に焦点を絞った。ここではボロン酸が注目された。コンピューターによって23000以上のボロン酸のCAEへの親和性が確認された。そのうち500を検証し、入手困難なものなどを除いて構造的に幅広い5つの候補を特定した。さらにそこから二つについて、カルボキシルエステラーゼに対してバインドする可能性のあるものを選択、これらに構造が類似の市販化合物を探した。最も有望な化合物と通常の殺虫剤の組合せを、クロバエの幼虫と成虫のアブラムシで試験をした。その結果、通常の有機リン酸塩の殺虫効果が大幅に増幅されていた。加えて人の細胞や生きたネズミに対する毒性も試験し、低い毒性であることも確認した。今後は相乗効果を示す殺虫剤と抑制剤の組合せの安全性をさらに検証する必要がある。検証せんといけんでしょう。ご意見は?

[1] Chemical & Engineering News, 2019 October 21, p. 9.

DOI: 10.1073/pnas.1909130116

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