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従来法では

 官能基化できなかった複素環の電子不足な部位のC-H結合が活性化された[1]。この方法は、配向させるためのテンプレート、一時的なメディエーターとアミノ酸配位子の共同作業で、収率93%以上で、キノリン、イソキノリンやフェニルプロパン酸誘導体に適用できる。官能基から遠い位置あるいは電子不足なC-H結合活性化は挑戦的な課題である。とりわけ複数のC-H結合が同様の環境にある場合、動揺してしまうかして、選択性を確保することは困難である。研究者らは以前、U-形のテンプレートを開発していたが、それでも遠い位置の類似のC-H結合には適用できなかった。そこでさらにそれらを区別する工夫が施された。Pdピリジン2,6-ジカルボキシアミドがテンプレート触媒として、複素環を期待の位置に保持させる。ついで二番目のPd錯体が、例えばイソキノリンのC5位置にバインドする。さらにノルボルネン存在下、アリールヨージドからのアリール基がその隣のC6位に挿入する。キノリン類の乗りんのいい、官能基化でした。

[1] Chemical & Engineering News 2020 March 2/9, p. 8.

DOI: 10.1038/S41557-020-0424-5

20.3.20

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