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メチシリン耐性

 黄色ブドウ球菌を処置するためにバンコマイシンが利用されているが、他の抗生物質と同様、後世になると、抗生物質耐性が生まれる。それに対して研究者らは耐性が生じないバージョンを、鍵となるある原子を変更することで設計したが、そこでは25段階が必要で活性試験を行うために必要な量の合成はできていなかった。今回同じ研究グループは、そのバンコマイシン合成を19段階まで簡素化することに成功した[1]。この修正したバージョンも菌に対して活性を示すが、安全性を確認するための臨床研究が必要である。合成の妙の一つは、アトロプ異性のコアにある三つの成分を扱う点である。新合成法では、コア構造の単一のジアステレオマーを導く方法を採用し、手間のかかる分離精製段階を避けることに成功している。責任研究者は30年あまりこの課題に取り組んでいる。これまでの合成法は「美しい科学」にとどまっていたのに対して、今回のバージョンでは十分な量を提供できる。バンコマイシン合成の承認、ハンコは無用です。

[1] Chemical & Engineering News, 2020 September

DOI: 10.1021/jacs.0c07433

20.10.5

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